AI—aromatase inhibitor 芳香化酶抑制剂
CAH—congenital adrenal hyperplasia 先天性肾上腺增生
CYP19—cytochrome P450 XIX 细胞色素P450 XIX
FMPP—familial male precocious puberty 家族性男性性早熟
MAS—McCune-Albright syndrome McCune-Albright 综合症
GnRH—gonadotropin-releasing hormone 促性腺激素释放激素
BMD—bone mineral density骨矿物质密度
背景
目前，芳香化酶抑制剂（aromatase inhibitors，AIs) 已经用于治疗许多疾病，其范围由成年妇女对雌性激素反应的乳腺癌和子宫内膜异位，到儿童青少年外周性性早熟、先天性肾上腺增生（CAH）、矮身高和男性乳腺发育。在1990s中期，2名20s岁年轻成年男子的案例报告发现了雌性激素对骨骼成熟的重要作用，扩展了芳香化酶抑制剂在儿童和青少年的应用。一名为雌性激素受体缺乏，另一名为芳香化酶基因失活突变，尽管二者成年青春期发育，但均有高身高和未融合的骨骺；其它临床和生化特征有骨质减少、胰岛素抵抗、血清促性腺激素水平升高、精子减少和精子活力下降。在本文中，我们简要综述AIs的作用机制，报告当前可应用的药物，评价已经发表的AIs应用于儿童青少年的资料。
抑制芳香化酶活性价值由无意中发现有肾上腺毒性的抗癫痫药物-氨鲁米特（aminoglutethimide）改善乳腺癌临床结果发展而来。最初，曾归因于氨鲁米特引起的肾上腺类固醇生成的阻断，直到Thompson和Siiteri的开拓性研究证明氨鲁米特阻断芳香化酶（细胞色素P450 XIX[CYP19]）活性，人们的认识才发生了改变。从那时起，发现了许多抑制这种重要酶活性的化合物。芳香化酶是一种由两种蛋白形成的络合物，CYP19和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸-细胞色素P450还原酶。CYP19基因单拷贝位于染色体15q21.2，由在不同组织中有不同表达的9个启动子的相互作用引起特定组织的表达。
芳香化酶化学反应
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